Spis treści
Almitryna
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C26H29F2N7 | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
477,55 g/mol | ||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||
Numer CAS |
27469-53-0 | ||||||||||||
PubChem | |||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
ATC | |||||||||||||
| |||||||||||||
|
Almitryna (łac. almitrinum) – organiczny związek chemiczny, lek stymulujący układ oddechowy, stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.
Mechanizm działania[1]
[edytuj | edytuj kod]Almitryna stymuluje obwodowe chemoreceptory aorty i kłębka szyjnego[2], w wyniku czego wzrasta SaO2 i PaO2, a zmniejszeniu ulega PaCO2[3]. Bezpośrednim skutkiem pobudzenia tych receptorów jest poprawa utlenowania krwi, która wiąże się z poprawą wentylacji pęcherzykowej oraz ze wzrostem współczynnika wentylacja-perfuzja.
W zalecanych dawkach dobowych (50 lub 100 mg) almitryna:
- nie wpływa na parametry czynnościowe płuc, tj. pojemność oddechową, współczynnik oddechowy, zużycie tlenu,
- poprawia stan chorych z hipoksemią.
Farmakokinetyka[4][5][6]
[edytuj | edytuj kod]Lek szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając we krwi stężenie maksymalne po około 3 godzinach. Niemalże całkowicie wiąże się z białkami osocza. Almitryna metabolizowana jest w wątrobie do postaci nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, które następnie wydalane są razem z żółcią. Po podaniu pojedynczej dawki okres półtrwania leku wynosi 40–80 godzin, a w przypadku długotrwałego leczenia wzrasta do 30 dni.
Wskazania
[edytuj | edytuj kod]Niewydolność oddechowa połączona z hipoksemią[7] w przebiegu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc[8].
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]- nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek inny składnik preparatu (w tym laktozę),
- ciężkie choroby wątroby,
- neuropatia obwodowa,
- ciąża i okres karmienia piersią.
Ostrzeżenia specjalne
[edytuj | edytuj kod]- Podczas stosowania almitryny istnieje ryzyko wystąpienia neuropatii obwodowej[9]. Dlatego też należy bezwzględnie przestrzegać zalecanych dawek oraz nie stosować innych preparatów zawierających almitrynę. W przypadku nagłego spadku masy ciała lub pojawienia się objawów, takich jak mrowienie, uczucie kłucia lub parestezje, leczenie almitryną należy przerwać.
- Ze względu na ryzyko wystąpienia neuropatii, szczególnie u chorych przyjmujących almitrynę przez dłuższy czas[10], decyzję o kontynuacji podawania leku należy podejmować co 6 miesięcy.
- Lek nie powinien być stosowany w leczeniu astmy. Przed podaniem almitryny należy zastosować lek rozszerzający oskrzela.
- Almitryna wydaje się nie być wystarczająco skuteczna w niewydolności oddechowej będącej powikłaniem po przebytym zapaleniu oskrzeli. Należy w takim wypadku rozważyć hospitalizację chorego.
Interakcje
[edytuj | edytuj kod]Brak jakichkolwiek doniesień dotyczących interakcji almitryny z innymi lekami.
Nie należy podawać choremu leczonemu almitryną innych preparatów zawierających tę substancję czynną, z uwagi na ryzyko przedawkowania.
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]Występują bardzo rzadko, na ogół w trakcie długotrwałego stosowania almitryny. Obserwuje się:
- zmniejszenie masy ciała,
- neuropatię obwodową,
- objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, uczucie pieczenia i ciężkości w żołądku, niestrawność, zaparcia),
- zaburzenia snu (nadmierna senność lub bezsenność),
- nadmierne pobudzenie lub lęk,
- uczucie kołatania serca,
- zawroty głowy,
- świadome odczuwanie ruchów oddechowych.
Przedawkowanie
[edytuj | edytuj kod]Nie odnotowano żadnego przypadku przedawkowania almitryny. W razie zażycia więcej niż 100 mg almitryny wystąpić może hipokapnia i zasadowica oddechowa. Nie ma swoistego antidotum na zatrucia almitryną. Należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące pracę układu sercowo-naczyniowego oraz często wykonywać gazometrię.
Preparaty
[edytuj | edytuj kod]- Armanor (Servier)
Wycofanie z obrotu
[edytuj | edytuj kod]14 czerwca 2013 Główny Inspektor Farmaceutyczny wydał decyzję o wycofaniu almitryny z obrotu farmaceutycznego. Przeprowadzona analiza nie wykazała, aby korzyści wynikające ze stosowania doustnie almitryny przeważały nad ryzykiem[11].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ F. Markos i inni, An investigation into the mechanism of action of almitrine on isolated rat diaphragm muscle fatigue, „Respiration”, 69 (4), 2002, s. 339–343, DOI: 10.1159/000063267, PMID: 12169748 (ang.).
- ↑ J.R. López-López i inni, Effects of almitrine bismesylate on the ionic currents of chemoreceptor cells from the carotid body, „Molecular Pharmacology”, 53 (2), 1998, s. 330–339, DOI: 10.1124/mol.53.2.330, PMID: 9463492 (ang.).
- ↑ D. Górecka i inni, Étude comparative de la PaO2 chez des patients modérément hypoxémiques traités par almitrine versus placebo pendant un an, „Revue des maladies respiratoires”, 18 (4 Pt 2), 2001, S15–S17, PMID: 11787328 (fr.).
- ↑ A. Wilke i inni, Pharmacokinetics of almitrine in healthy volunteers and patients with essential hypertension, „Biomedica Biochimica Acta”, 50 (2), 1991, s. 183–187, PMID: 1877979 .
- ↑ N. Bromet i inni, Pharmacokinetics of almitrine bismesylate: studies in patients, „European Journal of Respiratory Diseases. Supplement”, 126, 1983, s. 363–375, PMID: 6586449 .
- ↑ N. Bromet , E. Singlas , Pharmacokinetique clinique de bismesylate d’almitrine, „Presse médicale”, 13 (34), 1984, s. 2071–2077, PMID: 6149534 (fr.).
- ↑ C. Voisin , The hypoxaemia in chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and its management, „Wiadomości lekarskie”, 51 (1–2), 1998, s. 4–11, PMID: 9608825 .
- ↑ P.A. Bardsley i inni, Oral almitrine in treatment of acute respiratory failure and cor pulmonale in patients with an exacerbation of chronic obstructive airways disease, „Thorax”, 46 (7), 1991, s. 493–498, PMID: 1908604 .
- ↑ P. Howard , Hypoxia, almitrine, and peripheral neuropathy, „Thorax”, 44 (4), 1989, s. 247–250, PMID: 2548298 .
- ↑ S. Watanabe i inni, Long-term effect of almitrine bismesylate in patients with hypoxemic chronic obstructive pulmonary disease, „The American Review of Respiratory Disease”, 140 (5), 1989, s. 1269–1273, PMID: 2683905 .
- ↑ Główny Inspektor Farmaceutyczny, Decyzja nr 22/ZW/2013 [online], 14 czerwca 2013 [zarchiwizowane z adresu 2016-10-03] .
Bibliografia
[edytuj | edytuj kod]- Jan Kazimierz Podlewski , Alicja Chwalibogowska-Podlewska , Robert Adamowicz , Leki współczesnej terapii, Warszawa: Split Trading, 2005, ISBN 83-85632-82-4 .