Telitromycyna

Telitromycyna
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C43H65N5O10
Masa molowa	812,00 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	191114-48-4
PubChem	5462516
DrugBank	DB00976
SMILES
	CCC1C2(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(=O)C(C(=O)O1)C)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)N(C(=O)O2)CCCCN4C=C(N=C4)C5=CN=CC=C5)C
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	300 mg/l
Temperatura topnienia	176–178 °C
Temperatura wrzenia	966 °C
logP	3
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Alfa Aesar [dostęp 2017-08-28]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zwroty H	H315, H319, H335, H410
Zwroty P	P261, P280, P305+P351+P338, P304+P340, P405, P501
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J01FA15
Farmakokinetyka
Biodostępność	57%
Okres półtrwania	10h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	60–70%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z kałem i moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
Objętość dystrybucji	2,9 l
	Multimedia w Wikimedia Commons

Telitromycyna – organiczny związek chemiczny, antybiotyk należący do ketolidów, który jako pierwszy spośród wszystkich leków z tej grupy został wprowadzony do użycia.

Telitromycyna jest zarejestrowana i sprzedawana w Polsce pod nazwą handlową Ketek, jednak nie stosuje się jej w terapii^[3].

W 2018 r. wytwarzanie telitromycyny zostało zakończone^[4].

Historia

Francuska firma farmaceutyczna Hoechst Marion Roussel (później Sanofi-Aventis) rozpoczęła II i III etap badań z telitromycyną w 1998. Została ona zatwierdzona przez Komisję Europejską w lipcu 2001 roku, a do sprzedaży trafiła w październiku 2001. W Stanach Zjednoczonych Agencja Żywności i Leków dopuściła ją do obrotu 1 kwietnia 2004 roku.

Mechanizm działania

Blokuje syntezę białek bakteryjnych poprzez łączenie się z podjednostką 50S rybosomów w okolicy łączenia transferazy peptydowej, siła wiązania się telitromycyny z rybosomem jest ponad 10 razy wyższa od erytromycyny^[3].

Zastosowanie

Głównym wskazaniem do zastosowania tego leku jest zapalenie płuc u dorosłych, wywołane przez bakterie oporne na inne powszechnie stosowane antybiotyki. Może być zastosowany również w ciężkich zapaleniach oskrzeli, zapaleniach zatok przynosowych, zapaleniach gardła i migdałków^[5].

Farmakokinetyka

Telitromycyna jest odporna na działanie kwasów żołądkowych i dobrze absorbowana. Dobrze penetruje do tkanek (osiąga znacznie wyższe stężenie w tkankach niż w osoczu) i fagocytów (co ułatwia transport antybiotyku do miejsca zakażenia)^[3].

Działania niepożądane

Najczęściej pochodzą one z układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha). Poza tym występują bóle głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, przyspieszenie akcji serca. Opisano również kilka przypadków ostrej niewydolności wątroby.

Telitromycyny nie powinno stosować się u pacjentów chorujących na miastenię.

Przypisy

↑ ^a ^b ^c Telithromycin, karta charakterystyki wydana na obszar Polski, Alfa Aesar (Thermo Fisher Scientific), numer katalogowy J66820 [dostęp 2017-08-28] .
↑ ^a ^b Telithromycin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00976 (ang.).
↑ ^a ^b ^c DanutaD. Dzierżanowska DanutaD., Antybiotykoterapia praktyczna, wyd. 5, α-medica press, 2009, s. 139–140, ISBN 978-83-7522-048-3 .
↑ Telithromycin (Ketek°): a welcome market withdrawal [online], english.prescrire.org [dostęp 2024-10-28] .
↑ WojciechW. Kostowski WojciechW., Zbigniew S.Z.S. Herman Zbigniew S.Z.S., Farmakologia, wyd. 3, t. 2, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, s. 346, ISBN 978-83-200-4164-4 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Alfa-1] Telithromycin, karta charakterystyki wydana na obszar Polski, Alfa Aesar (Thermo Fisher Scientific), numer katalogowy J66820 [dostęp 2017-08-28] .

[DB-2] Telithromycin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00976 (ang.).

[Dzierżanowska-3] DanutaD. Dzierżanowska DanutaD., Antybiotykoterapia praktyczna, wyd. 5, α-medica press, 2009, s. 139–140, ISBN 978-83-7522-048-3 .

[4] Telithromycin (Ketek°): a welcome market withdrawal [online], english.prescrire.org [dostęp 2024-10-28] .

[Kostowski-5] WojciechW. Kostowski WojciechW., Zbigniew S.Z.S. Herman Zbigniew S.Z.S., Farmakologia, wyd. 3, t. 2, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, s. 346, ISBN 978-83-200-4164-4 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]